Barbiturati spadaju u grupu umirujućih sredstava-psihodepresora. Efekat koji ispoljavaju na centralni nervni sistem jako može da varira u zavisnosti od strukture: neki su tek blagi sedativi, dok su drugi totalni anestetici. U medicini se koriste za lečenje epilepsije, za anesteziju pri medicinskim intervenicjama, kao lekovi za smirenje i "tablete za spavanje". Uzeti u velikim dozama mogu dovesti do veselog raspoloženja (euforije), koje jako nalikuje stanju alkoholisanosti. Međutim, njihova upotreba je povezana sa nizom neželjenih pojava, među kojima su razvoj psihičke i fizičke zavisnosti, agresivno ponašanje i poremećaj koordinacije. Kombinovani sa alkoholom, heroinom i amfetaminom, mogu dovesti do teškog trovanja pa i do smrti. Zbog toga se u današnje vreme barbiturati mnogo ređe propisuju, a njihova zdravstvena upotreba se strogo prati.

Slika 1. Struktura barbiturata.

U hemijskom smislu, barbiturati predstavljaju derivate barbiturne kiseline (Slika 1). Sama barbiturna kiselina je sintetsko jedinjenje koje nastaje kondenzacijom uree i dietil-malonata. Prvi je ovu kiselinu sintetisao čuveni nemački hemičar Adolf von Baeyer, još davne 1864. godine. Po nekima, kiselini je dao ime artiljerijski oficir koji je proslavljao dan Svete Barbare u istoj taverni, i u isto vreme, kada je Adolf von Baeyer sa kolegama slavio uspešnu sintezu novog jedinjenja. Drugi veruju da je Baeyer "krstio" sintetisani molekul po Minhenskoj konobarici Barbari, čiji je urin koristio kao izvor uree. Uvođenjem supstituenata u položaje 5 i 3 barbiturne kiseline (numeracija je data na Slici 1) može se dobiti veliki broj različitih derivata - barbiturata.
Sama barbiturna kiselina nema direktnog efekta na CNS, međutim, do danas je sintetisano oko 2500 barbiturata koji su farmakološki aktivni i od kojih se 15 koriste u medicini kao totalni anestetici ili za lečenje oboljenja centralnog nervnog sistema. Prvo jedinjenje iz ove serije, korisno u medicinskom smislu, otkriveno je tek pola veka nakon prve sinteze barbiturne kiseline. Emil Fischer i Joseph von Mering (u to vreme zaposleni u kompaniji Bayer) su uočili da je 5,5-dietilbarbiturna kiselina (barbital, tj. barbiton) efikasno sredstvo za uspavljivanje pasa. Ubrzo nakon toga je otpočela proizvodnja i prodaja barbitona - prvog komercijalno dostupnog barbiturata. Štetni efekti ovih jedinjenja (pre svega pojava zavisnosti i promena u ponašanju) uočeni su tek sredinom prošlog veka.
Na osnovu dužine delovanja na CNS barbiturati se mogu podeliti na dugodelujuće (barbiton), srednjedelujuće (amobarbiton), kratkodelujuće (pentobarbiton) i ultrakratkodelujuće (tiopenton). Aktivnost nekog barbiturata, kao i njegova dužina delovanja na CNS, u uskoj su vezi sa njegovom lipofilnošću. Barbiturati sadrže hidrofilni 2,4,6-pirimidintrionski prsten i lipofilne supstituente u položaju 5, pa njihova ukupna lipofilnost u velikoj meri zavisi od osobina i broja prisutnih supstituenata. Farmakološki važna osobina barbiturata je i njihova kiselost koja se može lako modifikovati i čak "fino podešavati" promenom broja, vrste i položaja supstituenata (Slika 2).

Slika 2. Kiselost barbiturata.

Uprkos nizu dokumentovanih štetnih efekata barbiturata, i sve češćoj kliničkoj upotrebi alternativnih novih preparata, ova jedinjenja su i dalje nezamenljiva u velikom broju slučajeva (npr. kada je potrebno brzo uvođenje pacijenata u veštačku komu pri hitnim hiruškim intervencijama, i za lečenje određenih teških oboljenja CNS-a).

Reference:
http://en.wikipedia.org/wiki/Barbiturate