Memantin

By   /  10. March 2018.  /  Comments Off on Memantin

Autor: Đura Nakarada

Memantin (1-amino-3,5-dimetiladamantan) prvi put je sintetisan 1968. godine u laboratoriji kompanije Eli Lilly & Co. a od 2002. godine koristi se za lečenje teških i umereno teških oblika Alchajmerove bolesti. 

Slika 1. Struktura memantina

Memantin je prvi u novoj klasi antidemencionih lekova (NMDA antagonisti). On je jedini antidemencioni lek koji deluje na neurotransmisiju koja se odvija posredstvom glutamata, i prvi lek koji je registrovan za lečenje teških oblika Alchajmerove bolesti.
Prenos impulsa među neuronima odvija se posredstvom glutamata, koji je glavni neurotransmiter centralnog nervnog sistema. Glutamat igra ključnu ulogu u učenju i pamćenju, tako što signalizira N-metil-D-aspartat (NMDA) receptorima da dozvole određenoj količini kalcijuma da dospe u nervnu ćeliju, i tako stvori okruženje potrebno za skladištenje informacija.
Ćelije oštećene Alchajmerovom bolešću luče prevelike količine glutamata, što dovodi do prekomerne ekscitacije NMDA receptora, čime se omogućava da prevelike količine kalcijuma uđu direktno u ćelije. Konstantno povišeno lučenje glutamata dovodi do stalne izloženosti ćelija prekomernom dejstvu kalcijuma, što dovodi do njihovog izumiranja. Memantin sprečava ovo destruktivno dejstvo tako što se vezuje za aktivno mesto NMDA receptora i time delimično blokira njihovu aktivnost. Na ovaj način, memantin sprečava oštećenja nervnih ćelija, čime se postepeno poboljšava kratkoročno i dugoročno pamćenje i koncentracija. 

Slika 2. Način dejstva memantina

Osobe obolele od Alchajmerove bolesti trebale bi da unose od 5mg (kod umereno teškog) do 20 mg (kod terminalnog stadijuma) memantina dnevno.

Najnovija istraživanja pokazala su da memantin može da se koristi i za lečenje Parkinsonove bolesti i alkoholizma. Ovaj molekul je antagonist još nekih receptora (za serotonin i sl.) te njegova nekontrolisana upotreba eventualno može da dovede do neželjenih reakcija, posebno u nekim patološkim stanjima. 
Memantin je kod nas komercijalno dostupan pod sledećim nazivima: Ebixa, Axura, Namenda.

Reference:

  1. http://www.scitopics.com/Memantine.html
  2. http://www.antiagingsystems.com/a2z/memantine.htm
  3. http://en.wikipedia.org/wiki/Memantine

  


RSS
%d bloggers like this: